中文名N-乙酰-L-半胱氨酸
化学式C5H9NO3S
分子量163.19
CAS登录号616-91-1
熔 点106 至 108 ℃ [1]
水溶性H2O:100 mg/mL with heating [1]
外 观白色结晶性粉末 [1]
应 用用于生化研究,医药上用作粘痰溶解药及乙酰氨基酚中毒的解毒药。 [1]
包 装25公斤/纸桶
化学性质
白色结晶性粉末,有类似蒜的气味,味酸。有吸湿性,易溶于水或乙醇,不溶于乙醚、氯仿。在水溶液中呈酸性 (10g/L H2O中pH2-2.75),mp101-107℃。 [1]
本品为半胱氨酸的N-乙酰化衍生物,分子中含有巯基,能使黏蛋白肽键的二硫键(-S-S-)断裂,从而使黏蛋白链变成小分子肽链,降低粘蛋白的黏滞性,因此本品为黏痰、脓性痰、呼吸道黏液的溶解药。 [1]
用途
抗氧剂和粘多糖类试剂。有报道称能阻止神经细胞凋亡,但却诱发平滑肌细胞凋亡,阻止HIV复制。可能是微粒体谷胱甘肽转移酶的底物。
用作黏痰溶解药物。适用于大量黏痰阻塞所引起的呼吸阻塞。此外还可用于乙酰氨基酚中毒的解毒。因本品有特殊臭味,服用易引起恶心呕吐。对呼吸道有刺激作用,可引起支气管痉挛,一般与异丙肾上腺素等支气管扩张剂合用,同时配合吸痰器排痰。不宜与金属(如Fe、Cu)、橡胶、氧化剂等接触。不宜与抗生素类药物如青霉素、头胞菌素、四环素等并用,以免降低其抗菌作用。支气管哮喘者慎用。
毒性
急性毒性:口服、腹腔内注射或静脉注射乙酰半胱氨酸的急性毒性低,在正常喂养的大鼠和小鼠单次口服给药的LD50分别>10g和>8g/kg,静脉注射给药大鼠为2.8g/kg,小鼠为4.6g。
长期毒性:在重复给药研究中,大鼠口服给药1g/kg/日共12周和6个月,耐受良好。狗口服给药300mg/kg/日共一年,尚未见毒性反应。
生殖毒性研究:观察大鼠和兔在妊娠期用大剂量乙酰半胱氨酸后对后代器官发育期无致畸作用。
致突变研究:乙酰半胱氨酸无致突变作用(Ames试验)。致癌研究:乙酰半胱氨酸对动物和人的毒性研究试验显示无致突变作用,故未进行致癌试验。